GSK805是一种有效的、具有口服活性的RORγγ抑制剂，RORγ FRET试验和Th17试验的pIC50为8.4和>8.2。
别名：ROR gamma-t-IN-1
GSK805 is a potent, orally bioavailable RORγγ Inhibitor, with pIC50 of 8.4 and >8.2 for RORγ FRET assay and Th17 assay. GSK805 suppresses T helper 17 (Th17) responses, including IL-17 and IFN-γ production (~ 500 nM). GSK805 directly and reversibly interacts with the ligand binding domain of RORγt to block its transcriptional effects. GSK805 induces RORγt binding to Gata3 resulting in increased expression of GATA3. GSK805 reduces the severity of autoimmune encephalomyelitis in murine models of multiple sclerosis (30 mg/kg/day, p.o.).
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | EAE mice |
| 配制 | |
| 剂量 | once daily at 3 doses (1, 3, and 10 mg/kg) |
| 给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 532.36 |
| 分子式 | C23H18Cl2F3NO4S |
| CAS号 | 1426802-50-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8784 mL | 9.3921 mL | 18.7843 mL |
| 5 mM | 0.3757 mL | 1.8784 mL | 3.7569 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9392 mL | 1.8784 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的ROR产品 |
|---|
| JTE-151
JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应。JTE-151 可用于自身免疫性疾病的相关研究。 |
| SAR-441169
SAR-441169是一种 RORγt 反向激动剂，可用于银屑病的相关研究。 |
| GRC-39815
GRC-39815是一种 RORγt 反向激动剂，可用于慢性阻塞性肺疾病的相关研究。 |
| RORγ antagonist 1
RORγ antagonist 1 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。 |
| RORγt inverse agonist 31
RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。 |
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