GSK2795039是一种NOX 2(NADPH 氧化酶 2)的抑制剂,并以NADPH竞争的方式抑制NOX 2,同时可通过抑制NOX 2衍生的氧化应激来防止RIP1-RIP3-MLKL介导的心肌细胞坏死,从而改善DOX诱导的心力衰竭中的心肌重塑和功能。
别名:GSK-2795039
GSK2795039是一种NOX2(NADPH 氧化酶 2)的抑制剂,在无细胞试验中平均pIC50为6。GSK2795039抑制活性氧(ROS)产生和NADPH消耗,减少细胞凋亡。在急性胰腺炎的小鼠模型中,GSK2795039(100 mg/kg;腹膜内注射)降低了全身注射铜蓝蛋白触发的血清淀粉酶水平,显示出活性。
体外实验* | |
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细胞系 | BV2 microglia cell |
方法 | Experimental groups were treated with FeSO4 tetrahydrate (100 μM), LPS serotype 026:B6 (100 ng/ml), ferrous ammonium sulfate (Fe(NH4)2(SO4)2) (100 μM), (sodium sulfate) Na2SO4 (100 μM), or DFO (250 μM). All treatments were added simultaneously and all tests were performed 24 h after treatment. In subsequent experiments, microglia were treated with GKT137831 (50 μM), GSK2795039 (25 μM), or vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO) (≤ 1%). These treatments were given simultaneously to the cultures and all assays were conducted 24 h afterwards. |
浓度 | 25 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91phox knockout mice |
配制 | dissolved in 20% DMSO, 20% Tween 80, 60% polyethylene glycol 200, dose volume of 2 ml/kg |
剂量 | 2-100 mg/kg |
给药处理 | i.p. injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 450.56 |
分子式 | C23H26N6O2S |
CAS号 | 1415925-18-6 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2195 mL | 11.0973 mL | 22.1946 mL |
5 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.4389 mL |
10 mM | 0.2219 mL | 1.1097 mL | 2.2195 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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Fluoflavine
Fluoflavine 是一种选择性的 NOX1 抑制剂,其 IC50 值为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍,对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。 |
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