—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

GSK2795039

目录号 M10049 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK2795039是一种NOX 2(NADPH 氧化酶 2)的抑制剂,并以NADPH竞争的方式抑制NOX 2,同时可通过抑制NOX 2衍生的氧化应激来防止RIP1-RIP3-MLKL介导的心肌细胞坏死,从而改善DOX诱导的心力衰竭中的心肌重塑和功能。

GSK2795039结构式

别名:GSK-2795039

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1040 中国库存现货
5mg ¥ 2535 中国库存现货
10mg ¥ 3770 中国库存现货
25mg ¥ 7150 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GSK2795039是一种NOX2(NADPH 氧化酶 2)的抑制剂,在无细胞试验中平均pIC50为6。GSK2795039抑制活性氧(ROS)产生和NADPH消耗,减少细胞凋亡。在急性胰腺炎的小鼠模型中,GSK2795039(100 mg/kg;腹膜内注射)降低了全身注射铜蓝蛋白触发的血清淀粉酶水平,显示出活性。

实验参考
体外实验*
细胞系 BV2 microglia cell
方法 Experimental groups were treated with FeSO4 tetrahydrate (100 μM), LPS serotype 026:B6 (100 ng/ml), ferrous ammonium sulfate (Fe(NH4)2(SO4)2) (100 μM), (sodium sulfate) Na2SO4 (100 μM), or DFO (250 μM). All treatments were added simultaneously and all tests were performed 24 h after treatment. In subsequent experiments, microglia were treated with GKT137831 (50 μM), GSK2795039 (25 μM), or vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO) (≤ 1%). These treatments were given simultaneously to the cultures and all assays were conducted 24 h afterwards.
浓度 25 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91phox knockout mice
配制 dissolved in 20% DMSO, 20% Tween 80, 60% polyethylene glycol 200, dose volume of 2 ml/kg
剂量 2-100 mg/kg
给药处理 i.p. injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 450.56
分子式 C23H26N6O2S
CAS号 1415925-18-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2195 mL 11.0973 mL 22.1946 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2195 mL 4.4389 mL
10 mM 0.2219 mL 1.1097 mL 2.2195 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Young J Yauger, et al. J Neuroinflammation. Iron accentuated reactive oxygen species release by NADPH oxidase in activated microglia contributes to oxidative stress in vitro

[2] Edgar Pick. Antioxid Redox Signal. Absolute and Relative Activity Values in Assessing the Effect of NADPH Oxidase Inhibitors

[3] Kazufumi Hirano, et al. Antioxid Redox Signal. Discovery of GSK2795039, a Novel Small Molecule NADPH Oxidase 2 Inhibitor

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的NADPH Oxidase产品
Fluoflavine

Fluoflavine 是一种选择性的 NOX1 抑制剂,其 IC50 值为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍,对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。

NoxA1ds

NoxA1ds 是一种高效选择性 Nox1 (NADPH oxidase isoform 1) 抑制剂。

GLX481369

GLX481369 是一种氧化还原活性物质。

Noxa B BH3

Noxa B BH3 是一种有生物活性的肽。

Noxa A BH3

Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。





关键词:GSK2795039, GSK-2795039, GSK2795039供应商, NADPH Oxidase抑制剂, 购买GSK2795039, GSK2795039溶解度, GSK2795039结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号