GSK126

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GSK126是一种高活性，S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki为0.5 nM。

别名：EZH2 inhibitor; GSK2816126A

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 400	中国库存现货
5mg	¥ 700	中国库存现货
10mg	¥ 1080	中国库存现货
50mg	¥ 2860	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.62%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

GSK126是一种高活性，S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki为0.5 nM。GSK126 decreases global H3K27me3 levels and reactivates silenced PRC2 target genes. GSK126 effectively inhibits the proliferation of EZH2 mutant DLBCL cell lines and markedly inhibits the growth of EZH2 mutant DLBCL xenografts in mice.

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 2. GSK126
	方法	Clonogenicity
	细胞系/动物模型	multiple myeloma cells
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	The results showed that after exposure to GSK126 for 24 h, the colonyformation ability of MM cells were significantly reduced with IC50 < 10 μM

实验参考

体外实验*
细胞系	EZH2 wildtype or mutant B-cell lymphoma cell lines
方法	Cell proliferation assay. The optimal cell seeding was determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells were then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK126 or 0.15% DMSO. Plates were incubated for 6 days at 37℃ in 5% CO2. Cells were then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal was detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells was harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment were expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data were fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) was determined.
浓度	0~100µM
处理时间	6 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Pfeiffer or KARPAS-422 cells tumour xenograft in mice
配制	20% captisol adjusted to pH 4–4.5 with 1 N acetic acid.
剂量	0.2 ml per 20 g body weight
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	526.67
分子式	C31H38N6O2
CAS号	1346574-57-9
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8987 mL	9.4936 mL	18.9872 mL
5 mM	0.3797 mL	1.8987 mL	3.7974 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9494 mL	1.8987 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sato T, et al. Sci Rep. PRC2 overexpression and PRC2-target gene repression relating to poorer prognosis in small cell lung cancer.

[2] McCabe MT, et al. Nature. EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations.

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