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GSK-J5

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GSK-J5 is a cell-permeable, inactive control for histone demethylase JMJD3/UTX inhibitor GSK-J4.

GSK-J5结构式

别名:GSK J5

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK-J5 is a cell-permeable, inactive control for histone demethylase JMJD3/UTX inhibitor GSK-J4. Like GSK-J4, this isomer is cell-permeable and hydrolyzed to a free base.3 However, the free base is a weak inhibitor of JMJD3 (IC50 > 100 μM), making it an ideal inactive control molecule for elucidating the functional role of JMJD3 inhibition.

化学性质
分子量 417.5
分子式 C24H27N5O2
CAS号 1394854-51-3
溶解性(25°C) DMSO 21 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3952 mL 11.976 mL 23.9521 mL
5 mM 0.479 mL 2.3952 mL 4.7904 mL
10 mM 0.2395 mL 1.1976 mL 2.3952 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kruidenier L, et al. Nature. A Selective Jumonji H3K27 Demethylase Inhibitor Modulates the Proinflammatory Macrophage Response.

[2] Agger K, et al. Nature. UTX and JMJD3 Are Histone H3K27 Demethylases Involved in HOX Gene Regulation and Development.

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