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GSK-J4

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GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物,同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时,GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。此外,GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。

GSK-J4结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1700 中国库存现货
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
25mg ¥ 3000 中国库存现货
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生物活性

GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物,同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时,GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。此外,GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2018). Figure 4. GSK-J4
方法 XTT assay
细胞系/动物模型 LNCaP and DU 145 cells
浓度 10 μM
处理时间 24 h, 48 h and 72 h
实验结果 JMJD3 expression with GSK-J4 treatment was reduced by 61% for LNCaP and by around 20% for DU 145 and PC-3
数据来源 Sci Transl Med (2018). Figure 4. GSK-J4 (Abmole Bioscience)
方法 Seventy-two–hour Cell Titer-Glo assay
细胞系/动物模型 neuroblastoma cell lines
浓度 1 μM
处理时间 72 hours
实验结果 The venetoclax/GSK-J4 combination suppressed the growth of several MYCN-amplified neuroblastoma cell lines, which was due to an increase in the induction of apoptosis by the combination compared to GSK-J4 or venetoclax single-agent therapy
数据来源 Sci Transl Med (2018). Figure 3. GSK-J4 (Abmole Bioscience)
方法 Cell viability assays
细胞系/动物模型 SH-SY5Y cells
浓度 1 μM
处理时间 6 days
实验结果 Furthermore, the combination of RA and GSK-J4 induced both the differentiation marker CHD5 and several ER stress markers, including PUMA, after 6 days of treatment
数据来源 Sci Transl Med (2018). Figure 2. GSK-J4 (Abmole Bioscience)
方法 Western blot
细胞系/动物模型 neuroblastoma cell lines
浓度 1 μM
处理时间 72 hours
实验结果 Consistent with a role for PUMA in GSK-J4–mediated efficacy, RNA-seq and Western blot analyses indicated induction of BBC3/PUMA, whereas knockdown of BBC3 by short hairpin–mediated RNA (shRNA) silencing protected cells from GSK-J4–induced apoptosis/necrosis
数据来源 Sci Transl Med (2018). Figure 1. GSK-J4 (Abmole Bioscience)
方法 cell viability assay
细胞系/动物模型 Neuroblastoma cell lines
浓度 1 μM
处理时间 72 hours
实验结果 GSK-J4 delivered daily was sufficient to induce tumor regressions in the IMR32 model, completely block growth in the COG-N-561 PDX, and inhibit tumor growth in the FELIX PDX and CHLA20 models
化学性质
分子量 417.5
分子式 C24H27N5O2
CAS号 1373423-53-0
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3952 mL 11.976 mL 23.9521 mL
5 mM 0.479 mL 2.3952 mL 4.7904 mL
10 mM 0.2395 mL 1.1976 mL 2.3952 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kruidenier L, et al. Nature. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response.

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NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。

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LSD1-IN-26 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 为 25.3 nM。

JMJD6-IN-1

JMJD6-IN-1 是一种 JMJD6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 82%。





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