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GSK-843

目录号 M13358 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK-843是一种有效的受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,并能抑制坏死性凋亡 (necroptosis) ,其高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。

GSK-843结构式

别名:GSK'843

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2250 中国库存现货
10mg ¥ 4200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK-843是一种有效的受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,并能抑制坏死性凋亡 (necroptosis) ,其高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。GSK-843有效抑制TNF/Z-VAD-FMK/IAP激动剂治疗诱导的人鼠细胞坏死诱导(EC50范围从<0.12到3 μM)。

化学性质
分子量 377.49
分子式 C19H15N5S2
CAS号 1601496-05-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6491 mL 13.2454 mL 26.4908 mL
5 mM 0.5298 mL 2.6491 mL 5.2982 mL
10 mM 0.2649 mL 1.3245 mL 2.6491 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yidan Zhang, et al. Life Sci. Role of spinal RIP3 in inflammatory pain and electroacupuncture-mediated analgesic effect in mice

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