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GSK2033

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GSK2033 是一种LXR拮抗剂,对LXRα和LXRβ的pIC50值分别为7和7.4。

GSK2033结构式

别名:GSK 2033

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1035 中国库存现货
10mg ¥ 1710 中国库存现货
25mg ¥ 2790 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK2033 是一种LXR拮抗剂,对LXRα和LXRβ的pIC50值分别为7和7.4。GSK2033 enhances T-cell proliferation and blocks T 0901317-antiproliferative activity on T-cells. GSK2033 is cell permeable.

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 591.66
分子式 C29H28F3NO5S
CAS号 1221277-90-2
溶解性(25°C) DMSO 22 mg/mL (Need warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6902 mL 8.4508 mL 16.9016 mL
5 mM 0.338 mL 1.6902 mL 3.3803 mL
10 mM 0.169 mL 0.8451 mL 1.6902 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kristine Griffett, et al. Biochem Biophys Res Commun. Promiscuous activity of the LXR antagonist GSK2033 in a mouse model of fatty liver disease

[2] Consoli, et al. Eur.J Pharmacol. Behavioral effects of the β3 adrenoceptor agonist SR58611A: is it the putative prototype of a new class of antidepressant/anxiolytic drugs?.

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