GS-444217

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GS-444217可以抑制肾脏中ASK1,p38和JNK的活化，也是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂，其IC50值为2.87±0.85 nM。

别名：ASK1-IN-1

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GS-444217处理可降低ASK1磷酸化，并在0.3 μM及以上浓度下阻止MKK3/6，MKK4，p38和JNK的磷酸化，并在1 μM时完全抑制ASK1活性。

在体内，GS-444217减少氧化应激（OS）诱导的肾脏ASK1信号传导并抑制大鼠急性肾小管损伤。GS-444217（30 mg/kg）抑制大鼠肾脏中ASK1，p38和JNK的活化。GS-444217抑制啮齿动物肾中的ASK1途径，其体内EC50约为1.6 μM。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4304 mL	12.1518 mL	24.3037 mL
5 mM	0.4861 mL	2.4304 mL	4.8607 mL
10 mM	0.243 mL	1.2152 mL	2.4304 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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