GS-441524是一种具有活性的三磷酸核苷分子的前体，也是FIPV（feline infectious peritonitis virus）的有效抑制剂，其EC50值为0.78 μM。
别名：GS-5734
GS-441524是一种具有活性的三磷酸核苷分子的前体，也是FIPV（feline infectious peritonitis virus）的有效抑制剂，其EC50值为0.78 μM。GS-441524在细胞内通过细胞激酶磷酸化为核苷一磷酸（NMP），接着转变成具有活性的三磷酸代谢物（NTP结构类似物）。在病毒RNA合成中，活性NTP结构类似物充当天然三磷酸核苷的竞争物与天然核苷（ATP、TTP、CTP、GTP）竞争参与RNA的转录，当转录产物中插入GS-441524分子，转录将提前终止，进而抑制病毒RNA转录过程。
| 分子量 | 291.26 |
| 分子式 | C12H13N5O4 |
| CAS号 | 1191237-69-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4334 mL | 17.1668 mL | 34.3336 mL |
| 5 mM | 0.6867 mL | 3.4334 mL | 6.8667 mL |
| 10 mM | 0.3433 mL | 1.7167 mL | 3.4334 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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