GRP-60367 是一种首创的(first-in-class)小分子狂犬病病毒 (RABV) 进入抑制剂,能特异性靶向 RABV G 蛋白,对某些 RABV 株纳摩尔浓度下即具有作用效果。
GRP-60367 是一种首创的(first-in-class)小分子狂犬病病毒 (RABV) 进入抑制剂,能特异性靶向 RABV G 蛋白,对某些 RABV 株纳摩尔浓度下即具有作用效果。
体外实验* | |
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细胞系 | Mouse neuronal N2a cells |
方法 | Virus yield reduction assays. Mouse neuronal N2a cells (1.5 × 104 cells/well) were seeded in a 96-well plate format and incubated for 24 h. GRP-60367 was added in 3-fold serial dilutions, followed by infection of 6,000 focus-forming units (FFU) (MOI, 0.2 FFU/cell) of virus. Control wells without compound were infected in parallel with the same amount of inoculum. After 60 min, the inoculum was removed and replaced with 100 μl fresh DMEM with (treated) or without (controls) compound. Culture supernatants were collected after 48 h incubation at 34°C, and progeny virus titers were determined on N2a cells. |
浓度 | 100 nM, 1 uM, 10 uM, 100 uM, 1000 uM |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 353.46 |
分子式 | C21H27N3O2 |
CAS号 | 1309241-34-6 |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8292 mL | 14.1459 mL | 28.2917 mL |
5 mM | 0.5658 mL | 2.8292 mL | 5.6583 mL |
10 mM | 0.2829 mL | 1.4146 mL | 2.8292 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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