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Grapiprant

目录号 M8971 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Grapiprant是一种新型,有效和选择性的前列腺素EP4受体拮抗剂,具有抗痛觉过敏特性。

Grapiprant结构式

别名:CJ-023423; RQ-00000007; AAT-007

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1800 中国库存现货
10mg ¥ 3000 中国库存现货
25mg ¥ 5000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

In vitro, Grapiprant inhibits [(3)H]PGE(2) binding to both human and rat EP(4) receptors with K(i) of 13 +/- 4 and 20 +/- 1 nM, respectively. Grapiprant is highly selective for the human EP(4) receptor over other human prostanoid receptor subtypes. Grapiprant also inhibits PGE(2)-evoked elevation in intracellular cAMP at the human and rat EP(4) receptors with pA(2) of 8.3 +/- 0.03 and 8.2 +/- 0.2 nM, respectively.

In vivo, oral administration of Grapiprant significantly reduces thermal hyperalgesia induced by intraplantar injection of PGE(2) (ED(50) = 12.8 mg/kg).

化学性质
分子量 491.61
分子式 C26H29N5O3S
CAS号 415903-37-6
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0341 mL 10.1707 mL 20.3413 mL
5 mM 0.4068 mL 2.0341 mL 4.0683 mL
10 mM 0.2034 mL 1.0171 mL 2.0341 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vito V, et al. J Pharm Biomed Anal. Detection and quantification of the selective EP4 receptor antagonist CJ-023423 (grapiprant) in canine plasma by HPLC with spectrofluorimetric detection.

[2] Rausch-Derra LC, et al. Am J Vet Res. Evaluation of the safety of long-term, daily oral administration of grapiprant, a novel drug for treatment of osteoarthritic pain and inflammation, in healthy dogs.

[3] Okumura T, et al. J Pharm Pharmacol. Effects of the selective EP4 antagonist, CJ-023,423 on chronic inflammation and bone destruction in rat adjuvant-induced arthritis.

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