GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。
体外研究：GNE-477（化合物8）在MCF7.1细胞增殖测定中具有提高的效力，EC50为143nM。
体内研究：GNE-477在PC3肿瘤生长抑制研究中也显示出瘀血。 在评估PC3肿瘤异种移植物在14天内的肿瘤生长抑制的实验中，在20mg / kg QD剂量下实现了停滞，并且在剂量低至1mg / kg QD时观察到显着的抑制。 在这项研究中，GNE-477通常具有良好的耐受性，如可接受的体重减轻水平所证明的，与车辆群中动物观察到的相当。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80 |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 504.63 |
| 分子式 | C21H28N8O3S2 |
| CAS号 | 1032754-81-6 |
| 溶解性（25°C） | 9.2 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9816 mL | 9.9082 mL | 19.8165 mL |
| 5 mM | 0.3963 mL | 1.9816 mL | 3.9633 mL |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9908 mL | 1.9816 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的mTOR产品 |
|---|
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