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Glumetinib 谷美替尼

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Glumetinib 也称为SCC244,是一种新型,有效的且高度选择性的c-Met抑制剂,其IC50值为0.42 nM。

Glumetinib结构式

别名:SCC244

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1400 中国库存现货
10mg ¥ 2030 中国库存现货
25mg ¥ 3750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Glumetinib 也称为SCC244,是一种新型,有效的且高度选择性的c-Met抑制剂,其IC50值为0.42 nM。Glumetinib (SCC244) 特异性地抑制c-Met信号转导,从而抑制肿瘤和内皮细胞的c-Met依赖性肿瘤表型。SCC244对c-Met激酶活性显示出次纳摩尔的效价,与其他312种经过测试的蛋白激酶相比具有高选择性,使其成为迄今为止最具选择性的c-Met抑制剂之一。

化学性质
分子量 459.48
分子式 C21H17N9O2S
CAS号 1642581-63-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1764 mL 10.8819 mL 21.7637 mL
5 mM 0.4353 mL 2.1764 mL 4.3527 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0882 mL 2.1764 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jing Ai, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical Evaluation of SCC244 (Glumetinib), a Novel, Potent, and Highly Selective Inhibitor of c-Met in MET-dependent Cancer Models.

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