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Givinostat

目录号 M9217 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Givinostat 是一种HDAC抑制剂,其对HDAC1和HDAC3的IC50值分别为198 nM和157 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。

Givinostat结构式

别名:ITF2357

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1600 中国库存现货
25mg ¥ 3500 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Givinostat可有效抑制总LPS诱导的IL-1β产生。在25,50和100nM时,Givinostat使IL-1β分泌减少超过70%。Givinostat抑制用TLR激动剂刺激的PBMC中IL-6的产生以及IL-12和IL-18的组合。Givinostat降低CD4(+)T细胞和单核细胞上的表面CXCR4和CCR5表达,在体外潜伏的HIV-1中表达优于丙戊酸。Givinostat(ITF2357)在体内和体外都减少细胞因子并保护胰岛β细胞。在体内,使用10 mg/kg的Givinostat(ITF2357),如预期地将血清TNFα降低60%。

实验参考
体外实验*
细胞系 JS-1 cells
方法 JS-1 cell line is cultured in DMEM with 10% fetal bovine serum for 24 h, 30 wells of JS-1 cells are divided into two groups. In the first group, the culture medium is replaced by complete medium with final Givinostat (ITF-2357) concentrations of 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM. In the second group, Givinostat of relevant concentrations is added concomitantly with 100 nM of LPS solution. Three replicates are performed for each group. After inoculation at 37°C and 5% CO2 for 24 h, each well (100 μL) is incubated with 10 μL of CCK-8 solution. The plates are incubated at 37°C for 1 h and the absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader.
浓度 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 C57BL/6 mice
配制
剂量 10 mg/kg
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 421.49
分子式 C24H27N3O4
CAS号 497833-27-9
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3725 mL 11.8627 mL 23.7254 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3725 mL 4.7451 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1863 mL 2.3725 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wang YG, et al. World J Gastroenterol. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation.

[2] Leoni F, et al. Mol Med. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo.

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