Givinostat 是一种HDAC抑制剂,其对HDAC1和HDAC3的IC50值分别为198 nM和157 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。
别名:ITF2357
Givinostat可有效抑制总LPS诱导的IL-1β产生。在25,50和100nM时,Givinostat使IL-1β分泌减少超过70%。Givinostat抑制用TLR激动剂刺激的PBMC中IL-6的产生以及IL-12和IL-18的组合。Givinostat降低CD4(+)T细胞和单核细胞上的表面CXCR4和CCR5表达,在体外潜伏的HIV-1中表达优于丙戊酸。Givinostat(ITF2357)在体内和体外都减少细胞因子并保护胰岛β细胞。在体内,使用10 mg/kg的Givinostat(ITF2357),如预期地将血清TNFα降低60%。
体外实验* | |
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细胞系 | JS-1 cells |
方法 | JS-1 cell line is cultured in DMEM with 10% fetal bovine serum for 24 h, 30 wells of JS-1 cells are divided into two groups. In the first group, the culture medium is replaced by complete medium with final Givinostat (ITF-2357) concentrations of 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM. In the second group, Givinostat of relevant concentrations is added concomitantly with 100 nM of LPS solution. Three replicates are performed for each group. After inoculation at 37°C and 5% CO2 for 24 h, each well (100 μL) is incubated with 10 μL of CCK-8 solution. The plates are incubated at 37°C for 1 h and the absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. |
浓度 | 0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, and 1000 nM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | C57BL/6 mice |
配制 | |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 421.49 |
分子式 | C24H27N3O4 |
CAS号 | 497833-27-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3725 mL | 11.8627 mL | 23.7254 mL |
5 mM | 0.4745 mL | 2.3725 mL | 4.7451 mL |
10 mM | 0.2373 mL | 1.1863 mL | 2.3725 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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