GIBH-130是一种有效的神经炎症抑制剂，它抑制活化的小胶质细胞IL-1β分泌，IC50值为3.4 nM。
别名：GIBH130
GIBH-130是一种有效的神经炎症抑制剂，它抑制活化的小胶质细胞IL-1β分泌，IC50值为3.4 nM。GIBH-130在β淀粉样蛋白诱导和APP/PS1双转基因阿尔茨海默病的小鼠模型中，以0.25 mg/kg的剂量表现出与多奈哌齐和美金刚可比的认知障碍缓解功效。在Sprague-Dawley大鼠的药代动力学研究发现GIBH-130在大鼠中具有口服生物利用度，生物利用度为74.91%，半衰期为4.32小时。
| 分子量 | 360.41 |
| 分子式 | C20H20N6O |
| CAS号 | 1252608-59-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 44 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IL Receptor/Related产品 |
|---|
| 13-Methylberberine chloride
13-Methylberberine chloride 是一种黄连素类似物，具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride 可增加 IL-12 的产生，并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。 |
| Rademikibart
Rademikibart是一种人 IgG4ҡ 单克隆抗体，可靶向 IL-4 Rα 阻断由 IL-4 和 IL-13 这两种驱动过敏性炎症的重要细胞因子引起的炎症信号转导，与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 能抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生，可用于中重度 Th2 炎症性疾病的相关研究。 |
| Stapokibart
Stapokibart是一种靶向 IL-4Rα 的人源化单克隆抗体，可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 能够与人类、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα 相互作用，可用于特应性皮炎的相关研究。 |
| Erepdekinra
Erepdekinra 是一种白细胞介素-17A (IL-17A) 受体拮抗剂。 |
| AF12198
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。 |
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