Ipatasertib (GDC-0068)

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GDC-0068（Ipatasertib）是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。

别名：Ipatasertib, RG7440

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 600	中国库存现货
5mg	¥ 1080	中国库存现货
10mg	¥ 1680	中国库存现货
25mg	¥ 2760	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.25%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

GDC-0068(Ipatasertib)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068(Ipatasertib)作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Clin Cancer Res (2013). Figure 1.GDC-0068
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	IGROV-1 cell
	浓度	200 nmol/L
	处理时间	4 h
	实验结果	GDC-0068 showed more than 600 and more than 100-fold selectivity for Akt1 in IC50 against the closely related kinases PKA and p70S6K, respectively

实验参考

体外实验*
细胞系	MCF10A cells with or without PTEN knockout (KO)
方法	Cell viability assays The 384-well plates were seeded with 2,000 cells per well in a volume of 54 μL per well followed by incubation at 37°C under 5% CO2 overnight (∼16 hours). Compounds were diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO) to generate the desired stock concentrations then added in a volume of 6 μL per well. All treatments were tested in quadruplicates. After 4 days incubation, relative numbers of viable cells were estimated using CellTiter-Glo (Promega) and total luminescence was measured on a Wallac Multilabel Reader (PerkinElmer). The concentration of drug resulting in IC50 was calculated from a 4-parameter curve analysis (XLfit, IDBS software) and was determined from a minimum of 3 experiments. For cell lines that failed to achieve an IC50, the highest concentration tested (10 μmol/L) is listed.
浓度	0~10µM
处理时间	4 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	MCF7-neo/HER2 tumor xenograft model
配制	0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80 (MCT)
剂量	0,12.5, 25, 50, 75, 100mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	458
分子式	C24H32ClN5O2
CAS号	1001264-89-6
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL Ethanol 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1834 mL	10.917 mL	21.8341 mL
5 mM	0.4367 mL	2.1834 mL	4.3668 mL
10 mM	0.2183 mL	1.0917 mL	2.1834 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Blake et al. J Med Chem. Discovery and Preclinical Pharmacology of a Selective ATP-competitive Akt Inhibitor (GDC-0068) for the Treatment of Human Tumors.

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