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GB1107

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GB1107是一种口服活性的Galectin-3抑制剂,Kd值为37 nM。GB1107能抑制人和小鼠肺腺癌的生长。GB1107能增强PD-L1免疫检查点抑制剂的作用,增加细胞毒性(IFNγ、颗粒酶B、穿孔蛋白-1、Fas配体)和凋亡(裂解的caspase-3)效应分子的表达。

GB1107结构式

别名:GB-1107

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 3400 中国库存现货
5mg ¥ 2950 中国库存现货
10mg ¥ 4700 中国库存现货
25mg ¥ 9800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GB1107是一种口服活性的Galectin-3抑制剂,Kd值为37 nM。GB1107能抑制人和小鼠肺腺癌的生长。GB1107能增强PD-L1免疫检查点抑制剂的作用,增加细胞毒性(IFNγ、颗粒酶B、穿孔蛋白-1、Fas配体)和凋亡(裂解的caspase-3)效应分子的表达。

化学性质
分子量 522.32
分子式 C20H16Cl2F3N3O4S
CAS号 1978336-61-6
溶解性(25°C) DMSO 45 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9145 mL 9.5727 mL 19.1454 mL
5 mM 0.3829 mL 1.9145 mL 3.8291 mL
10 mM 0.1915 mL 0.9573 mL 1.9145 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lynda Vuong, et al. Cancer Res. An Orally Active Galectin-3 Antagonist Inhibits Lung Adenocarcinoma Growth and Augments Response to PD-L1 Blockade

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