GANT61

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GANT61是一种靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂，能抑制GLI1及GLI2诱导的转录，IC50为5 μM。此外，GANT61还能选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。

别名：NSC 136476

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 605	中国库存现货
10mg	¥ 990	中国库存现货
25mg	¥ 2090	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.66%
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产品信息

生物活性

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。

使用AbMole产品发表的文献

Theranostics. 2022 Mar 28;12(7):3131-3149.

Shh and Olig2 sequentially regulate oligodendrocyte differentiation from hiPSCs for the treatment of ischemic stroke
J Oncol. 2022 Jun 29;2022:1399697.

Mechanism of Targeting the Hedgehog Signaling Pathway against Chemotherapeutic Resistance in Multiple Myeloma

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2015). Figure 3. GANT61
	方法	apoptosis assay
	细胞系/动物模型	MMe cell
	浓度	20 μM
	处理时间	24 - 72 h
	实验结果	The antiproliferative activity of GANT61 was assessed in MMe cells. GANT61 inhibited cell proliferation in all MMe cell lines in a dose-dependent manner

实验参考

体外实验*
细胞系	HEK293 cells
方法	HEK293 cells were transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12xGliBS-Luc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells were seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells were allowed to attach, and compounds (Diversity Set, 1990 compounds; National Cancer Institute, Bethesda, MD) were added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells were grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit (Promega, Madison, WI). Plates were read on a Berthold Technologies (Bad Wildbad, Germany) microplate luminometer.
浓度	10 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	22Rv1 cells xenograft in female BALB/c nude mice (nu/nu)
配制	corn oil:ethanol, 4:1
剂量	50 mg/kg for 16 days
给药处理	s.c. injections

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	429.6
分子式	C27H35N5
CAS号	500579-04-4
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3277 mL	11.6387 mL	23.2775 mL
5 mM	0.4655 mL	2.3277 mL	4.6555 mL
10 mM	0.2328 mL	1.1639 mL	2.3277 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fu J, et al. Cancer Lett. GANT-61 inhibits pancreatic cancer stem cell growth in vitro and in NOD/SCID/IL2R gamma null mice xenograft.

[2] Wickström M, et al. Int J Cancer. Targeting the hedgehog signal transduction pathway at the level of GLI inhibits neuroblastoma cell growth in vitro and in vivo.

[3] Mazumdar T, et al. Cancer Res. Hedgehog signaling drives cellular survival in human colon carcinoma cells.

[4] Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibition of GLI-mediated transcription and tumor cell growth by small-molecule antagonists.

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