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GANT58

目录号 M1812 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GANT58(NSC75503)是一种有效的 GLI 拮抗剂,能抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。

GANT58结构式

别名:NSC75503

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 558 中国库存现货
2mg ¥ 324 中国库存现货
5mg ¥ 486 中国库存现货
10mg ¥ 765 中国库存现货
50mg ¥ 2637 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GANT58(NSC75503)作用于受SAG刺激的Shh-L2细胞的Hedgehog (Hh)通路,IC50为5 μM左右。GANT58抑制GLI1介导的基因反式激活,对于Hedgehog信号通路具有高选择性。用10 μM的GANT58处理经SAG预处理的SHH-L2细胞48小时后,Hedgehog信号通路减少,而10 μM GANT58处理2-3天后,GLI1 mRNA水平下降。

体内研究中,在异源移植的小鼠模型中,每天注射GANT58明显抑制肿瘤生长,注射GANT58药物18天后,移植物的生长以及肿瘤体积的增长被抑制。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Biochimie (2014). Figure 3. GANT58
方法 CCK8 assays
细胞系/动物模型 T-ALL cells
浓度 5 and 10 μM
处理时间 48 h
实验结果 Furthermore, incubation of CCRFeCEM with 10 μM GANT58 for 48 h caused an increase in the percentage of cells in G1 and S phase and a decrease in the percentage of cells in G2/M phase relative to controls
化学性质
分子量 392.48
分子式 C24H16N4S
CAS号 64048-12-0
溶解性(25°C) DMSO 20 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5479 mL 12.7395 mL 25.479 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5479 mL 5.0958 mL
10 mM 0.2548 mL 1.274 mL 2.5479 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hassounah NB, et al. Clin Cancer Res. Molecular pathways: the role of primary cilia in cancer progression and therapeutics with a focus on Hedgehog signaling.

[2] Stanton BZ, et al. Mol Biosyst. Small-molecule modulators of the Sonic Hedgehog signaling pathway.

[3] Katoh Y, et al. Curr Mol Med. Hedgehog target genes: mechanisms of carcinogenesis induced by aberrant hedgehog signaling activation.

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