GANT58(NSC75503)是一种有效的 GLI 拮抗剂,能抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
别名:NSC75503
GANT58(NSC75503)作用于受SAG刺激的Shh-L2细胞的Hedgehog (Hh)通路,IC50为5 μM左右。GANT58抑制GLI1介导的基因反式激活,对于Hedgehog信号通路具有高选择性。用10 μM的GANT58处理经SAG预处理的SHH-L2细胞48小时后,Hedgehog信号通路减少,而10 μM GANT58处理2-3天后,GLI1 mRNA水平下降。
体内研究中,在异源移植的小鼠模型中,每天注射GANT58明显抑制肿瘤生长,注射GANT58药物18天后,移植物的生长以及肿瘤体积的增长被抑制。
Antioxidants (Basel). 2022 Nov 16;11(11):2265.
分子量 | 392.48 |
分子式 | C24H16N4S |
CAS号 | 64048-12-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5479 mL | 12.7395 mL | 25.479 mL |
5 mM | 0.5096 mL | 2.5479 mL | 5.0958 mL |
10 mM | 0.2548 mL | 1.274 mL | 2.5479 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Gli产品 |
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GLI antagonist-1
GLI antagonist-1是一种有效的 GLI 拮抗剂,IC50 值为 1.1 µM。此外,GLI antagonist-1 还能降低 GLI1 mRNA 表达,以及剂量依赖性抑制集落形成,具有抗增殖活性。 |
Glabrescione B
Glabrescione B是一种选择性GLI1抑制剂,能通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性。此外,Glabrescione B 还能抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。 |
GANT61
GANT61是一种靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂,能抑制GLI1及GLI2诱导的转录,IC50为5 μM。此外,GANT61还能选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 |
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