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FR901464

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FR901464 是一种有效的剪切体 (spliceosome) 抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用。

FR901464 结构式
规格 价格 库存状态
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5mg ¥ 11900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

FR901464 是一种有效的剪切体 (spliceosome) 抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用。

化学性质
分子量 507.62
分子式 C27H41NO8
CAS号 146478-72-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.97 mL 9.8499 mL 19.6998 mL
5 mM 0.394 mL 1.97 mL 3.94 mL
10 mM 0.197 mL 0.985 mL 1.97 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tomoki Yamano, et al. Oncotarget. Splicing modulator FR901464 is a potential agent for colorectal cancer in combination therapy

[2] Arun K Ghosh, et al. J Org Chem. Enantioselective total syntheses of FR901464 and spliceostatin A and evaluation of splicing activity of key derivatives

[3] Arun K Ghosh, et al. Org Lett. Enantioselective syntheses of FR901464 and spliceostatin A: potent inhibitors of spliceosome

[4] Sami Osman, et al. Chemistry. Structural requirements for the antiproliferative activity of pre-mRNA splicing inhibitor FR901464

[5] C F Thompson, et al. J Am Chem Soc. FR901464: total synthesis, proof of structure, and evaluation of synthetic analogues

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