FPS-ZM1

目录号 M8968 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

FPS-ZM1是一种RAGE的特异性抑制剂，抑制Aβ与RAGE的V区域结合，Ki值为25 nM。

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质量标准及产品资料

纯度： 99.76%
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H-NMR
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产品信息

生物活性

FPS-ZM1是一种RAGE特异性抑制剂，Ki值为25 nM。FPS-ZM1阻止Aβ与RAGE的V区域结合，在表达RAGE的细胞中，抑制Aβ40-和Aβ42-所诱导的细胞应激。它同样抑制其他配体与RAGE的结合，比如说S100B，AGE以及HMGB1，这些配体与RAGE结合。

在体内研究中，FPS-ZM1对小鼠无毒并且容易穿过血脑屏障。FPS-ZM1抑制RAGE介导的循环Aβ40和Aβ42流入脑中。在17月龄、患有Aβ和淀粉样病变的APPsw/0小鼠脑中，FPS-ZM1与RAGE结合，后者抑制β-分泌酶活性和Aβ产生并抑制小胶质细胞活化和神经炎症反应。FPS-ZM1抑制AGEs介导的Aβ代谢相关蛋白的增加，有效地控制Aβ所介导的脑部疾病、相关神经血管以及认知障碍的发展。

实验参考

体外实验*
细胞系	CHO cells
方法	CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the CCK-8 Assay Kit.
浓度	10 nM to 10 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57BL/6 mice
配制	PBS
剂量	1 mg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	327.85
分子式	C20H22ClNO
CAS号	945714-67-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0502 mL	15.2509 mL	30.5018 mL
5 mM	0.61 mL	3.0502 mL	6.1004 mL
10 mM	0.305 mL	1.5251 mL	3.0502 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hong Y, et al. Neurochem Res. Effects of RAGE-Specific Inhibitor FPS-ZM1 on Amyloid-β Metabolism and AGEs-Induced Inflammation and Oxidative Stress in Rat Hippocampus.

[2] Deane R, et al. J Clin Invest. A multimodal RAGE-specific inhibitor reduces amyloid β-mediated brain disorder in a mouse model of Alzheimer disease.

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信号通路

产品类型

FPS-ZM1

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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