Formestane(4-hydroxyandrostenedione,福美司坦)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
别名:4-hydroxyandrostenedione
Formestane (Lentaron (R)) is a second generation selective aromatase inhibitor with an IC50 of 80 nM. Formestane (Lentaron (R)) is used in the treatment of estrogen-receptor positive breast cancer in post-menopausal women. Formestane (Lentaron (R)) is often used to suppress estrogen production from anabolic steroids or prohormones. Formestane (Lentaron (R)) also acts as a prohormone to 4-hydroxytestosterone, an active steroid which displays weak androgenic activity in addition to acting as a mild aromatase inhibitor. Formestane has poor oral bioavailability and as such is no longer popular as many orally active aromatase inhibitors have been identified. Cells were treated with different aromatase inhibitors anastrozole, formestane, exemestane, and letrozole, or antiestrogens tamoxifen and fulvestrant. UMB-1Ca cells showed significant growth inhibition in response to fulvestrant (100 nM, P < 0.0005) and partial growth inhibition in response to letrozole (100 nM, P < 0.005).
分子量 | 302.41 |
分子式 | C19H26O3 |
CAS号 | 566-48-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 55 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL |
5 mM | 0.6614 mL | 3.3068 mL | 6.6135 mL |
10 mM | 0.3307 mL | 1.6534 mL | 3.3068 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Rajeev Kharb, et al. Aromatase inhibitors: Role in postmenopausal breast cancer
[3] Xavier de la Torre, et al. Detection of formestane abuse by mass spectrometric techniques
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