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Foretinib 佛瑞替尼;福瑞替尼

目录号 M1758 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂,作用于c-Met和KDR作用最强,IC50分别为0.4 nM和0.9 nM,对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。

Foretinib结构式

别名:XL880, GSK1363089

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 420 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 960 中国库存现货
50mg ¥ 2880 中国库存现货
100mg ¥ 4800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂,作用于Met和KDR作用最强,IC50分别为0.4 nM和0.9 nM,对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。

产品使用成果展示
数据来源 J Cancer (2017). Figure 2. Foretinib
方法 Apoptosis assay
细胞系/动物模型 ESCC cells
浓度 0.1 and 0.5 μM
处理时间 24h
实验结果 The results demonstrated that foretinib significantly enhances apoptosis induced by ionizing radiation.
数据来源 J Cancer (2017). Figure 1. Foretinib
方法 Cell viability assay
细胞系/动物模型 ECA-109 and TE-13 cells
浓度 0.1 and 0.5 μM
处理时间 24h and 48h
实验结果 Foretinib treatment (0.1 and 0.5 μM) combined ionizing radiation significantly shifted the dose-survival curves compared with the control group.
实验参考
体外实验*
细胞系 B16F10 cells
方法 HGF-induced migration assay. B16F10 cells (2 *105) were seeded onto 0.8 Am membranes in the top chamber of a 96-well Transwell plate in DMEM containing a serial dilution of EXEL-2880 and 0.1% FBS. DMEM containing HGF (50 ng/mL), 0.2% FBS, and EXEL-2880(foretinib) was added to the bottom chamber, and after 24 h, the medium was removed and Accutase (ISC BioExpress) was added to the bottom chamber. After 30 min, cells were transferred to a V-bottomed 96-well plate, centrifuged, and resuspended in HBSS containing 2 mg/mL calcein-AM (Molecular Probes). After incubation for 30 min, cells were transferred into a black 96-well plate. Fluorescence emission was measured at 480 nm using an excitation wavelength of 520 nm and imaged with a fluorescence microscope.
浓度 14, 41, 123nM
处理时间 24h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 ligand (e.g., HGF or VEGF)–induced receptor phosphorylation of Met in liver and Flk-1/KDR in lung
配制 0.9% saline
剂量 100 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 632.65
分子式 C34H34F2N4O6
CAS号 849217-64-7
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5807 mL 7.9033 mL 15.8065 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5807 mL 3.1613 mL
10 mM 0.1581 mL 0.7903 mL 1.5807 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Seiwert T et al. Invest New Drugs. Phase II trial of single-agent foretinib (GSK1363089) in patients with recurrent or metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck.

[2] Huynh H et al. Angiogenesis. Foretinib demonstrates anti-tumor activity and improves overall survival in preclinical models of hepatocellular carcinoma.

[3] Kataoka Y et al. Invest New Drugs. Foretinib (GSK1363089), a multi-kinase inhibitor of MET and VEGFRs, inhibits growth of gastric cancer cell lines by blocking inter-receptor tyrosine kinase networks.

[4] Zillhardt M et al. Clin Cancer Res. Foretinib (GSK1363089), an orally available multikinase inhibitor of c-Met and VEGFR-2, blocks proliferation, induces anoikis, and impairs ovarian cancer metastasis.

[5] Liu L et al. Mol Cancer Ther. Synergistic effects of foretinib with HER-targeted agents in MET and HER1- or HER2-coactivated tumor cells.

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