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Flumatinib mesylate

目录号 M9493 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Flumatinib mesylate是一个BCR-ABL/PDGFR/c-Kit的多种激酶抑制剂,IC50值分别为1.2 nM, 307.6 nM和2662 nM。

Flumatinib mesylate结构式

别名:HH-GV-678 mesylate

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Flumatinib mesylate是一个BCR-ABL/PDGFR/c-Kit的多种激酶抑制剂,IC50值分别为1.2 nM, 307.6 nM和2662 nM。Flumatinib mesylate以时间和剂量依赖性的方式降低U266细胞中C-MYC,HIF-1α和VEGF的表达。

化学性质
分子量 658.69
分子式 C30H33F3N8O4S
CAS号 895519-91-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5182 mL 7.5908 mL 15.1816 mL
5 mM 0.3036 mL 1.5182 mL 3.0363 mL
10 mM 0.1518 mL 0.7591 mL 1.5182 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhao J, et al. Cancer Sci. Flumatinib, a selective inhibitor of BCR-ABL/PDGFR/KIT, effectively overcomes drug resistance of certain KIT mutants.

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