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FL-411

目录号 M9471 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


FL-411是一种有效的,选择性的BRD4抑制剂。

FL-411结构式

别名:BRD4-IN-1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2800 中国库存现货
10mg ¥ 4600 中国库存现货
25mg ¥ 9200 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

FL-411是一种有效的,选择性的BRD4抑制剂。FL-411通过阻断BRD4-AMPK相互作用从而激活AMPK-mTOR-ULK1调节的乳腺癌细胞自噬通路,诱导ATG5依赖性自噬相关细胞死亡。在体内研究中,FL-411显示出显著的剂量依赖性方式的肿瘤生长抑制作用,对MCF-7和MDA-MB-231细胞模型中的肿瘤生长抑制率分别为80%和76%。在所有剂量组中,均观察到明显的肿瘤重量减少(p<0.001)。

化学性质
分子量 341.43
分子式 C18H19N3O2S
CAS号 2118944-88-8
溶解性(25°C) DMSO: 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9289 mL 14.6443 mL 29.2886 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9289 mL 5.8577 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9289 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ouyang L, et al. J Med Chem. Discovery of a Small-Molecule Bromodomain-Containing Protein 4 (BRD4) Inhibitor That Induces AMP-Activated Protein Kinase-Modulated Autophagy-Associated Cell Death in Breast Cancer.

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