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Finerenone 芬尼酮;非奈利酮

目录号 M9957 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Finerenone(BAY94-8862)是一种首创的(first-in-class),选择性的非甾体第三代盐皮质激素受体(Mineralocorticoid Receptor)拮抗剂。

Finerenone结构式

别名:BAY94-8862

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 770 中国库存现货
10mg ¥ 1190 中国库存现货
25mg ¥ 2490 中国库存现货
50mg ¥ 3970 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Finerenone(BAY94-8862)是一种首创的(first-in-class),选择性的非甾体第三代盐皮质激素受体(Mineralocorticoid Receptor)拮抗剂。芬尼酮与螺内酯相比,对盐皮质激素受体(MR)的选择性更高,与依普利酮相比,对MR的结合力更强。Finerenone治疗可防止醋酸脱氧皮质酮/盐刺激大鼠的心脏和肾脏功能和结构损伤,但不能降低血压。在冠状动脉结扎后发生慢性心力衰竭的大鼠中,Finerenone芬尼酮(1 mg/kg/d)改善了左室收缩和舒张功能,降低了血浆脑利钠肽前激素水平。

实验参考
体外实验*
细胞系 Human coronary artery smooth muscle cells
方法 Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with finerenone or vehicle for 30 minutes.
浓度 1 nM, 10 nM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Twelve-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats
配制 in 10% EtOH, 40% PEG400, 50% water
剂量 10 mg/kg/day
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 378.43
分子式 C21H22N4O3
CAS号 1050477-31-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6425 mL 13.2125 mL 26.425 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6425 mL 5.285 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3212 mL 2.6425 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Licette C Y Liu, et al. Expert Opin Investig Drυgs. Finerenone : third-generation mineralocorticoid receptor antagonist for the treatment of heart failure and diabetic kidney disease

[2] Peter Kolkhof, et al. J Cardiovasc Pharmacol. Finerenone, a novel selective nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonist protects from rat cardiorenal injury

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