Finerenone(BAY94-8862)是一种首创的(first-in-class),选择性的非甾体第三代盐皮质激素受体(Mineralocorticoid Receptor)拮抗剂。
别名:BAY94-8862
Finerenone(BAY94-8862)是一种首创的(first-in-class),选择性的非甾体第三代盐皮质激素受体(Mineralocorticoid Receptor)拮抗剂。芬尼酮与螺内酯相比,对盐皮质激素受体(MR)的选择性更高,与依普利酮相比,对MR的结合力更强。Finerenone治疗可防止醋酸脱氧皮质酮/盐刺激大鼠的心脏和肾脏功能和结构损伤,但不能降低血压。在冠状动脉结扎后发生慢性心力衰竭的大鼠中,Finerenone芬尼酮(1 mg/kg/d)改善了左室收缩和舒张功能,降低了血浆脑利钠肽前激素水平。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Human coronary artery smooth muscle cells |
方法 | Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with finerenone or vehicle for 30 minutes. |
浓度 | 1 nM, 10 nM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Twelve-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats |
配制 | in 10% EtOH, 40% PEG400, 50% water |
剂量 | 10 mg/kg/day |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 378.43 |
分子式 | C21H22N4O3 |
CAS号 | 1050477-31-0 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6425 mL | 13.2125 mL | 26.425 mL |
5 mM | 0.5285 mL | 2.6425 mL | 5.285 mL |
10 mM | 0.2642 mL | 1.3212 mL | 2.6425 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Mineralocorticoid Receptor产品 |
---|
Lorundrostat
Lorundrostat是一种醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂,可用于高血压的相关研究。 |
LY2623091
LY2623091是一种盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,可用于慢性肾病和高血压的相关研究。 |
Desoxycorticosterone pivalate
Desoxycorticosterone pivalate (DOCP) 是一种盐皮质激素,可用于原发性肾上腺皮质功能减退(PH)的相关研究。 |
Ocedurenone
Ocedurenone是一种新型的,具有口服活性的非甾体类盐皮质激素受体(MR)小分子拮抗剂,具有抗炎和抗纤维化活性,可用于肾病和高血压的相关研究。 |
Baxdrostat
Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶(ALDOS)抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号