FIIN-3

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FIIN-3是一种有效的，选择性的，不可逆的共价FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2240	中国库存现货
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产品信息

生物活性

FIIN-3是第一种能有效抑制依赖于FGFR1或FGFR2的守门突变体的细胞增殖的抑制剂。FIIN-3对EGFR突变体L858R（EC 50为17 nM）具有更好的活性，对于EGFR突变体L858R / T790M的EC50为231nM。

在WT FGFR2 Ba / F3细胞中，FIIN-3在低至3nM的浓度下即完全抑制Tyr656 / 657上的FGFR2自磷酸化。在FGFR2 V564M Ba / F3细胞中，FIIN-3在100 nM时能够对FGFR2突变体V564M自身磷酸化起到部分抑制作用，在300 nM时观察到完全抑制作用。FIIN-3具有通过靶向两个不同的半胱氨酸残基，共价抑制EGF受体（EGFR）和FGFR的能力。

产品使用成果展示

	数据来源	Proc Natl Acad Sci U S A (2014 Nov). Figure 4. FIIN-3
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells
	浓度	1.0 µM
	处理时间	12 h
	实验结果	The downstream prosurvival signaling pathways of FGFR also were examined in these cell lines, showing that FIIN-2, FIIN-3, and BGJ398 effectively suppressed p-FRS2, p-FGFR, p-AKT, and p-ERK in these FGFR-activated cells at 1.0 µM, except that BGJ398 failed in the FGFR1 V561M H1581 cells. In H1581 cells they also inhibited FGFR V561M in a dose-responsive manner, with both of them inhibiting most autophosphorylation of FGFR1 V561M at 333 nM, whereas BGJ398 still was inactive at 1.0 µM.

实验参考

体外实验*
细胞系	H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells
方法	Inhibition of FGFR-dependent signaling by BGJ398, FIIN-2, and FIIN-3 in H1581 (FGFR1 WT or V561M) cells. Cells were treated with indicated inhibitors at 1.0 µM for 12 h and then were lysed and subjected to Western blot for the indicated proteins or phosphoproteins.
浓度	1.0 µM
处理时间	12 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	691.61
分子式	C34H36Cl2N8O4
CAS号	1637735-84-2
溶解性（25°C）	DMSO: 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4459 mL	7.2295 mL	14.459 mL
5 mM	0.2892 mL	1.4459 mL	2.8918 mL
10 mM	0.1446 mL	0.723 mL	1.4459 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tan L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors.

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