FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
FH535 antagonizes β-Catenin/Tcf–mediated transcription, and inhibits recruitment of the coactivators GRIP1 and β-catenin to PPARδ and PPARγ. FH535 increases cigarette smoke condensate cytotoxicity, and causes changes in β-catenin and EGR-1 signaling. FH535 inhibits β-catenin and GRIP1 recruitment to PPARγ and δ. FH535 Exhibits antiproliferative effects in transformed colon, lung and liver cancer cell lines.
体外实验* | |
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细胞系 | HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts |
方法 | Determining cell viability by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, plating cells in 96-well microplates for 24 h and treating in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of compound exposure, incubating the cells for an additional 48 h in compound-free medium. Then incubating the cells in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washing and mixing with the scintillant in the 96-well plate. Counting Individual wells with a 96-well scintillation counter and calculating the LC50. |
浓度 | 30 μM |
处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 361.20 |
分子式 | C13H10Cl2N2O4S |
CAS号 | 108409-83-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7685 mL | 13.8427 mL | 27.6855 mL |
5 mM | 0.5537 mL | 2.7685 mL | 5.5371 mL |
10 mM | 0.2769 mL | 1.3843 mL | 2.7685 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PPAR产品 |
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DSO-5a
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
Carfloglitazar sodium
Carfloglitazar sodium是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂,其对PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2,0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 |
Seladelpar
Seladelpar是一种有效的,具有口服活性的, 特异性 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。 |
4'-O-Methylhonokiol
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。 |
3-Phenyl-2-propen-1-ol
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体,Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。 |
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