FG-4592 (Roxadustat) 罗沙司他

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FG-4592（Roxadustat）是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。

别名：Roxadustat; ASP1517

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FG-4592（Roxadustat）是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。

	数据来源	Hypoxia (2015). Figure 4. FG-4592
	方法	oral gavage
	细胞系/动物模型	FVB mice
	浓度	40 and 80 mg/kg
	处理时间	104, 99.5, and 102 days
	实验结果	At this time-point, roxadustat induced a substantial increase in circulating EPO protein (33×), whereas VEGF levels appeared unaffected by treatment.

体外实验*
细胞系	PC12 cells
方法	Cell viability assay Cell viability was assayed using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8; Dojindo Co., Kumamoto, Japan) according to the manufacture's protocol. Briefly, PC12 Cells were planted in 96-well plates at a density of 5000 cells per cm2 and incubated at 37 ℃ in a 5% CO2 humidified atmosphere for 24 h. Then the cells were treated with TBHP, FG-4592 and YC-1 as described above. After treatment the cells were washed with PBS, then 100 μL of DMEM and 10 μL of CCK-8 solution was added to each well of 96-well plates, and the plates was incubated for an additional 1 h. The absorbance was then measured at the wavelength of 450 nm by a microplate reader to assess the number of viable cells.
浓度	0,5,20,50µM
处理时间	1h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCI recovery mice model
配制	100 mg FG-4592 was dissolved to 9.675 mL of 5% Dextrose and 325 mL of 1 N NaOH
剂量	50 mg/kg/day
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8382 mL	14.1908 mL	28.3817 mL
5 mM	0.5676 mL	2.8382 mL	5.6763 mL
10 mM	0.2838 mL	1.4191 mL	2.8382 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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