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Ezetimibe 依折麦布

目录号 M3499 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ezetimibe (Zetia,依折麦布)是一种β-内酰胺类化合物,可以靶向NPC1L1,从而降低血液中的胆固醇水平。此外,Ezetimibe还可以通过激活自噬(autophagy)和调节PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制细胞凋亡,从而防止脊髓损伤,可用于脊髓损伤的相关研究。

Ezetimibe结构式

别名:SCH 58235

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 260 中国库存现货
50mg ¥ 600 中国库存现货
100mg ¥ 800 中国库存现货
200mg ¥ 1200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ezetimibe (Zetia,依折麦布)是一种β-内酰胺类化合物,可以靶向NPC1L1,从而降低血液中的胆固醇水平。此外,Ezetimibe还可以通过激活自噬(autophagy)和调节PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制细胞凋亡,从而防止脊髓损伤,可用于脊髓损伤的相关研究。

化学性质
分子量 409.4
分子式 C24H21F2NO3
CAS号 163222-33-1
溶解性(25°C) DMSO 72 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4426 mL 12.213 mL 24.426 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4426 mL 4.8852 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4426 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yvette N Lamb. Rosuvastatin/Ezetimibe: A Review in Hypercholesterolemia

[2] Larysa Strilchuk, et al. An overview of rosuvastatin/ezetimibe association for the treatment of hypercholesterolemia and mixed dyslipidemia

[3] Yasuyoshi Ouchi, et al. Ezetimibe Lipid-Lowering Trial on Prevention of Atherosclerotic Cardiovascular Disease in 75 or Older (EWTOPIA 75): A Randomized, Controlled Trial

[4] Christie M Ballantyne, et al. Bempedoic acid plus ezetimibe fixed-dose combination in patients with hypercholesterolemia and high CVD risk treated with maximally tolerated statin therapy

[5] Soo Hyun Kim, et al. Ezetimibe ameliorates steatohepatitis via AMP activated protein kinase-TFEB-mediated activation of autophagy and NLRP3 inflammasome inhibition

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