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Exendin-4 艾塞那肽;肽EXENDIN-4

目录号 M10034 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


艾塞那肽(Exenatide,AC2993)是一款首创(first-in-class)的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,由39个氨基酸组成,其IC50 值为 3.22 nM。

Exendin-4结构式

别名:Exenatide

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1100 中国库存现货
5mg ¥ 1750 中国库存现货
10mg ¥ 2550 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

艾塞那肽(Exenatide,AC2993)是一款首创(first-in-class)的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,由39个氨基酸组成。Exendin-4可作为肠促胰岛素模拟物用于处理HepG2细胞,以排除辅助材料的影响。它也可用作r(GLP-1R)激动剂,以排除辅助材料的干扰。艾塞那肽(exenatide,AC2993)可用于处理ob/ob小鼠模型,以确定葡萄糖和胰岛素的浓度以及内稳态评估模型(HOMA)。它可促进β-细胞的新生和增殖,从而有助于胰腺的再生。它是毒晰外泌肽受体的配体,还可导致腺泡细胞cAMP水平升高。

化学性质
分子量 4186.57
分子式 C184H282N50O60S
CAS号 141758-74-9
溶解性(25°C) Water 45 mg/mL
DMSO 30 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2389 mL 1.1943 mL 2.3886 mL
5 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4777 mL
10 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2389 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Guzin Fidan-Yaylali, et al. Tumour Biol. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells

[2] Eszter Selley, et al. Cardiovasc Diabetol. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production

[3] J S Nachnani, et al. Diabetologia. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas

[4] Xiaokun Ding, et al. Hepatology. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice

[5] Maire E Doyle, et al. Regul Pept. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity

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