Evolocumab是一种全人源的单克隆抗体，可抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）。
别名：AMG 145 ； Repatha
Evolocumab是一种完全人单克隆抗体，可抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）。Evolocumab结合PCSK9并抑制PCSK9与肝脏表面上的LDL受体结合。PCSK9是一种靶向LDL受体降解的蛋白质，从而降低肝脏从血液中去除LDL-C或“坏” 胆固醇的能力。在没有PCSK9的情况下，肝细胞表面有更多的LDL受体从血液中去除LDL-C。
| 分子量 | 141788.63 |
| 分子式 | C6242H9648N1668O1996S56 |
| CAS号 | 1256937-27-5 |
| 储存条件 | -80°C for long term |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.0071 mL | 0.0353 mL | 0.0705 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0071 mL | 0.0141 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0035 mL | 0.0071 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Weinreich M, et al. Cardiol Rev. Antihyperlipidemic therapies targeting PCSK9.
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