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Everolimus 依维莫斯;依维莫司

目录号 M1709 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。

Everolimus结构式

别名:RAD001, SDZ-RAD, Certican

包装 价格 库存状态
10mM*1mL 原价 ¥ 1100
促销价 ¥ 1045
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 770
促销价 ¥ 731.5
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 2200
促销价 ¥ 2090
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100mg 原价 ¥ 3850
促销价 ¥ 3657.5
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。体外, 与Rapamycin相比,Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 NCI-N87 and MKN45 cells
方法 Proliferation assay. Gastric cancer cells (10,000 cells re-suspended in 1 ml medium) were seeded in 24-well plates. 24 h after seeding,0.5 ml medium containing RAD001 was added to yield desired concentrations of RAD001. At the time points indicated, gastric cancer cells were harvested and counted with a Coulter Z1 electronic cell counter (Beckman Coulter, UK).
浓度 2.5–160 n M
处理时间 72 h
动物实验
动物模型 NCI-N87 Tumor xenograft model with Pathogen-free, 4–6 week old, female CB-17 SCID mice
配制 saline
剂量 5 mg/kg qd for 121 days
给药处理 P.O
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 958.22
分子式 C53H83NO14
CAS号 159351-69-6
纯度 99.42%
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0436 mL 5.218 mL 10.436 mL
5 mM 0.2087 mL 1.0436 mL 2.0872 mL
10 mM 0.1044 mL 0.5218 mL 1.0436 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Breast Cancer Res Treat (2015). Figure 2. Everolimus
方法 flow cytometry
细胞系 KPL-1 cell
浓度 10 nM
处理时间 5 d
实验结果 Cells were exposed to everolimus at 10 nM for 5 days, and then flow cytometry was performed using Nim- DAPI staining. G0/G1 cell cycle arrest was observed in the two sensitive and the one intermediate cell line tested but was not observed in resistant lines
数据来源 Breast Cancer Res Treat (2015). Figure 1. Everolimus
方法 western blot
细胞系 KPL-1 cell
浓度 100 nM
处理时间 10 min–48 h
实验结果 We observed a significant inhibition of S6 phosphorylation in all tested cell lines after 30 min exposure to everolimus regardless of sensitivity to growth inhibitory effects.
参考文献

Everolimus and enteric-coated mycophenolate sodium ab initio after liver transplantation: midterm results.
Manzia et al. Transplant Proc. 2012 Sep;44(7):1942-5. PMID: 22974878.

Conversion from calcineurin inhibitors to everolimus with low-dose cyclosporine in renal transplant recipients with squamous cell carcinoma of the skin.
Caroti et al. Transplant Proc. 2012 Sep;44(7):1926-7. PMID: 22974873.

Everolimus and Erlotinib as Second- or Third-Line Therapy in Patients with Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer.
Papadimitrakopoulou et al. J Thorac Oncol. 2012 Sep 10. PMID: 22968184.

Comparison of Outcomes in Patients With Versus Without Diabetes Mellitus After Revascularization With Everolimus- and Sirolimus-Eluting Stents (from the SORT OUT IV Trial).
Jensen et al. Am J Cardiol. 2012 Sep 4. PMID: 22959714.

Virtual Histology Assessment of Cardiac Allograft Vasculopathy Following Introduction of Everolimus-Results of a Multicenter Trial.
Arora et al. Am J Transplant. 2012 Sep 7. PMID: 22958738.

Mid-Term Results of Everolimus-Eluting Stent in a Japanese Population Compared With a US Randomized Cohort: SPIRIT III Japan Registry With Harmonization by Doing.
Saito et al. J Invasive Cardiol. 2012 Sep;24(9):444-50. PMID: 22954564.

A drug safety evaluation of everolimus in kidney transplantation.
Holdaas et al. Expert Opin Drug Saf. 2012 Sep 6. PMID: 22954349.

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Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。





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