Everolimus 依维莫斯；依维莫司

目录号 M1709 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。

别名：RAD001, SDZ-RAD, Certican

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 726	中国库存现货
5mg	¥ 495	中国库存现货
10mg	¥ 726	中国库存现货
50mg	¥ 2156	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
COA
MSDS
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产品信息

生物活性

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。

使用AbMole产品发表的文献

Oncogene. 2020 Apr;39(15):3163-3178.

The EGFR-ZNF263 Signaling Axis Silences SIX3 in Glioblastoma Epigenetically
Pharmaceutics. 2020 Mar 13;12(3):260.

On-Chip Synthesis of Hyaluronic Acid-Based Nanoparticles for Selective Inhibition of CD44+ Human Mesenchymal Stem Cell Proliferation
Gynecol Oncol. 2019 Jun;153(3):661-669.

Chloride channel-3 is required for efficient tumour cell migration and invasion in human cervical squamous cell carcinoma.

产品使用成果展示

	数据来源	Breast Cancer Res Treat (2015). Figure 2. Everolimus
	方法	flow cytometry
	细胞系/动物模型	KPL-1 cell
	浓度	10 nM
	处理时间	5 d
	实验结果	Cells were exposed to everolimus at 10 nM for 5 days, and then flow cytometry was performed using Nim- DAPI staining. G0/G1 cell cycle arrest was observed in the two sensitive and the one intermediate cell line tested but was not observed in resistant lines

	数据来源	Breast Cancer Res Treat (2015). Figure 1. Everolimus
	方法	western blot
	细胞系/动物模型	KPL-1 cell
	浓度	100 nM
	处理时间	10 min–48 h
	实验结果	We observed a significant inhibition of S6 phosphorylation in all tested cell lines after 30 min exposure to everolimus regardless of sensitivity to growth inhibitory effects.

实验参考

体外实验*
细胞系	NCI-N87 and MKN45 cells
方法	Proliferation assay. Gastric cancer cells (10,000 cells re-suspended in 1 ml medium) were seeded in 24-well plates. 24 h after seeding,0.5 ml medium containing RAD001 was added to yield desired concentrations of RAD001. At the time points indicated, gastric cancer cells were harvested and counted with a Coulter Z1 electronic cell counter (Beckman Coulter, UK).
浓度	2.5–160 n M
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	NCI-N87 Tumor xenograft model with Pathogen-free, 4–6 week old, female CB-17 SCID mice
配制	saline
剂量	5 mg/kg qd for 121 days
给药处理	P.O

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	958.22
分子式	C53H83NO14
CAS号	159351-69-6
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0436 mL	5.218 mL	10.436 mL
5 mM	0.2087 mL	1.0436 mL	2.0872 mL
10 mM	0.1044 mL	0.5218 mL	1.0436 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Manzia et al. Transplant Proc. Everolimus and enteric-coated mycophenolate sodium ab initio after liver transplantation: midterm results.

[2] Caroti et al. Transplant Proc. Conversion from calcineurin inhibitors to everolimus with low-dose cyclosporine in renal transplant recipients with squamous cell carcinoma of the skin.

[3] Papadimitrakopoulou et al. J Thorac Oncol. Everolimus and Erlotinib as Second- or Third-Line Therapy in Patients with Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer.

[4] Jensen et al. Am J Cardiol. Comparison of Outcomes in Patients With Versus Without Diabetes Mellitus After Revascularization With Everolimus- and Sirolimus-Eluting Stents (from the SORT OUT IV Trial).

[5] Arora et al. Am J Transplant. Virtual Histology Assessment of Cardiac Allograft Vasculopathy Following Introduction of Everolimus-Results of a Multicenter Trial.

[6] Saito et al. J Invasive Cardiol. Mid-Term Results of Everolimus-Eluting Stent in a Japanese Population Compared With a US Randomized Cohort: SPIRIT III Japan Registry With Harmonization by Doing.

[7] Holdaas et al. Expert Opin Drug Saf. A drug safety evaluation of everolimus in kidney transplantation.

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