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Esomeprazole Sodium 埃索美拉唑钠

目录号 M3448 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Esomeprazole Sodium (埃索美拉唑钠)是Esomeprazole的一种钠盐,是有效的质子泵(Proton Pump)抑制剂,IC50为0.076 mg/kg。

Esomeprazole Sodium结构式

别名:(S)-Omeprazole sodium

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 360 中国库存现货
10mg ¥ 540 中国库存现货
50mg ¥ 1080 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Esomeprazole sodium (Nexium) is a sodium salt of esomeprazole that is a potent proton pump inhibitor with an IC50 of 0.076 mg/kg. Esomeprazole sodium (Nexium) suppresses gastric acid secretion by specific inhibition of the H+/K+-ATPase in the gastric parietal cell. Esomeprazole sodium (Nexium) is used in the treatment of dyspepsia, peptic ulcer disease, gastroesophageal reflux disease and Zollinger-Ellison syndrome. Esomeprazole is the S-enantiomer of omeprazole. The S- and R-isomers of omeprazole are protonated and converted in the acidic compartment of the parietal cell forming the active inhibitor, the achiral sulphenamide. By acting specifically on the proton pump, esomeprazole blocks the final step in acid production, thus reducing gastric acidity. This effect is dose-related up to a daily dose of 20 to 40 mg and leads to inhibition of gastric acid secretion.

化学性质
分子量 367.4
分子式 C17H18N3O3S.Na
CAS号 161796-78-7
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7218 mL 13.6091 mL 27.2183 mL
5 mM 0.5444 mL 2.7218 mL 5.4437 mL
10 mM 0.2722 mL 1.3609 mL 2.7218 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shan Jing, et al. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Esomeprazole/Sodium Bicarbonate Immediate-Release Capsules in Healthy Chinese Volunteers: A Cross-Over, Randomized Controlled Trial

[2] Yuta Yokoya, et al. Cost-utility analysis of a 'vonoprazan-first' strategy versus 'esomeprazole- or rabeprazole-first' strategy in GERD

[3] Janusz A Z Jankowski, et al. Esomeprazole and aspirin in Barrett's oesophagus (AspECT): a randomised factorial trial

[4] Qian Qi, et al. Comparative effectiveness and tolerability of esomeprazole and omeprazole in gastro-esophageal reflux disease: A systematic review and meta-analysis

[5] Y Sakurai, et al. Acid-inhibitory effects of vonoprazan 20 mg compared with esomeprazole 20 mg or rabeprazole 10 mg in healthy adult male subjects--a randomised open-label cross-over study

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