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ERK5-IN-2

目录号 M9688 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ERK5-IN-2是一种选择性的,有口服活性的ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D的IC50值分别为0.82 μM和3 μM。

ERK5-IN-2结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2480 4-6天货期
25mg ¥ 4960 4-6天货期
50mg ¥ 8430 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

ERK5-IN-2是一种选择性的,有口服活性的ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5 MEF2D的IC50值分别为0.82 μM和3 μM。ERK5-IN-2抑制碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)驱动的基质胶栓塞血管生成。

化学性质
分子量 388.19
分子式 C17H11BrFN3O2
CAS号 1888305-96-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5761 mL 12.8803 mL 25.7606 mL
5 mM 0.5152 mL 2.5761 mL 5.1521 mL
10 mM 0.2576 mL 1.288 mL 2.5761 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stephanie M Myers, et al. Eur J Med Chem. Identification of a novel orally bioavailable ERK5 inhibitor with selectivity over p38α and BRD4

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