Erastin是一种SLC7A11抑制剂,以及ferroptosis激活剂,能通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系,并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。 Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害,在一些表达激活突变的肿瘤细胞中,通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。 此外,erastin通过诱导ROS介导的CID(胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡),强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。
*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
Asian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2023 Nov.
Oxid Med Cell Longev. 2023 Jan 14;2023:6896790.
Curcumin Induces Ferroptosis in Follicular Thyroid Cancer by Upregulating HO-1 Expression
Cancer Cell Int. 2023 Jan 13;23(1):5.
Arthritis Res Ther. 2023 Oct 26;25(1):212.
Oxid Med Cell Longev. 2022 Apr 16;2022:4505513.
Nrf2-Mediated Ferroptosis Inhibition Exerts a Protective Effect on Acute-on-Chronic Liver Failure
Front Pharmacol. 2022 Oct 18;13:1026641.
J Clin Invest. 2021 Nov 15;131(22):e152067.
RBMS1 regulates lung cancer ferroptosis through translational control of SLC7A11
分子量 | 547.04 |
分子式 | C30H31ClN4O4 |
CAS号 | 571203-78-6 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.828 mL | 9.1401 mL | 18.2802 mL |
5 mM | 0.3656 mL | 1.828 mL | 3.656 mL |
10 mM | 0.1828 mL | 0.914 mL | 1.828 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Jing Du, et al. Redox Biol. Identification of Frataxin as a regulator of ferroptosis
[4] Y Xie, et al. Cell Death Differ. Ferroptosis: process and function
[5] Scott J Dixon, et al. Cell. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death
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