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EPZ015666

目录号 M4954 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


EPZ015666是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的PRMT5抑制剂,Ki为5 nM,IC50 为 22 nM。

EPZ015666结构式

别名:GSK3235025

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1080 中国库存现货
2mg ¥ 660 中国库存现货
5mg ¥ 1020 中国库存现货
10mg ¥ 1680 中国库存现货
25mg ¥ 3420 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

EPZ015666是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的PRMT5抑制剂,Ki为5 nM,IC50为 22 nM。EPZ015666阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系的增殖,IC50为96-904 nM。

化学性质
分子量 383.44
分子式 C20H25N5O3
CAS号 1616391-65-1
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.608 mL 13.0398 mL 26.0797 mL
5 mM 0.5216 mL 2.608 mL 5.2159 mL
10 mM 0.2608 mL 1.304 mL 2.608 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xing Liu, et al. EPZ015666, a selective protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor with an antitumour effect in retinoblastoma

[2] Changhui Diao, et al. Inhibition of PRMT5 Attenuates Oxidative Stress-Induced Pyroptosis via Activation of the Nrf2/HO-1 Signal Pathway in a Mouse Model of Renal Ischemia-Reperfusion Injury

[3] Guozhen Gao, et al. PRMT1 loss sensitizes cells to PRMT5 inhibition

[4] Gregory V Kryukov, et al. MTAP deletion confers enhanced dependency on the PRMT5 arginine methyltransferase in cancer cells

[5] Elayne Chan-Penebre, et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models

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