Epacadostat 艾卡哚司他

目录号 M6136 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2，3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

别名：INCB024360

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体外研究：在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。

体内研究：INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。

体外实验*
细胞系	CEA-specific T-cell
方法	The IDO1 selective inhibitor epacadostat, obtained through a Cooperative Research and Development Agreement with Incyte Corporation (Wilmington, DE), was dissolved in DMSO and used at different concentrations as described. The concentration used in most experiments, 1.0 μM, was chosen to mimic the serum concentration observed in patients receiving 300 mg BID, where there was > 90% inhibition of IDO1.
浓度	0, 0.25 or 1.0 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female C57BL/6 or Balb/c nu/nu mice bearing PAN02 pancreatic tumors
配制	3% N,N–Dimethylacetamide, 10% (2-Hydroxypropyl) β-Cyclodextrin Dosages: ~100 mg/kg, twice a day
剂量	~100 mg/kg, twice a day
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2819 mL	11.4095 mL	22.8191 mL
5 mM	0.4564 mL	2.2819 mL	4.5638 mL
10 mM	0.2282 mL	1.141 mL	2.2819 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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