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Entecavir 恩替卡韦

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Entecavir(恩替卡韦)是一种新型脱氧鸟嘌呤核苷类似物,同时也是乙型肝炎病毒(HBV)复制的选择性抑制剂。

Entecavir结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Entecavir是一种新型脱氧鸟嘌呤核苷类似物,同时也是乙型肝炎病毒(HBV)复制的选择性抑制剂。

化学性质
分子量 277.28
分子式 C12H15N5O3
CAS号 142217-69-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 55 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6065 mL 18.0323 mL 36.0646 mL
5 mM 0.7213 mL 3.6065 mL 7.2129 mL
10 mM 0.3606 mL 1.8032 mL 3.6065 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yi Yu, et al. Int J Immunopathol Pharmacol. Entecavir-associated thrombocytopenia

[2] Sung Won Lee, et al. Clin Mol Hepatol. Entecavir versus tenofovir in patients with chronic hepatitis B: Enemies or partners in the prevention of hepatocellular carcinoma

[3] Won-Mook Choi, et al. Clin Gastroenterol Hepatol. Effects of Tenofovir vs Entecavir on Risk of Hepatocellular Carcinoma in Patients With Chronic HBV Infection: A Systematic Review and Meta-analysis

[4] Jonggi Choi, et al. JAMA Oncol. Risk of Hepatocellular Carcinoma in Patients Treated With Entecavir vs Tenofovir for Chronic Hepatitis B: A Korean Nationwide Cohort Study

[5] A Billich. Curr Opin Investig Drugs. Entecavir (Bristol-Myers Squibb)

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