Emtricitabine 是一种核苷逆转录酶抑制剂,IC50为27.7 μM。
别名:BW1592
Emtricitabine (Emtriva) is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor with an IC50 of 27.7 μM.The drug works by inhibiting reverse transcriptase, the enzyme that copies HIV RNA into new viral DNA. By interfering with this process, which is central to the replication of HIV, emtricitabine can help to lower the amount of HIV, or "viral load", in a patient’s body and can indirectly increase the number of immune system cells (called T cells or CD4+ T-cells). Both of these changes are associated with healthier immune systems and decreased likelihood of serious illness.
分子量 | 247.25 |
分子式 | C8H10FN3O3S |
CAS号 | 143491-57-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.0445 mL | 20.2224 mL | 40.4449 mL |
5 mM | 0.8089 mL | 4.0445 mL | 8.089 mL |
10 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Abdulrahman A Al-Majed, et al. Emtricitabine
[5] Emma D Deeks. Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide: A Review in HIV-1 Infection
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