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Empesertib

目录号 M9648 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Empesertib(BAY1161909)是一种口服生物可利用的,选择性的丝氨酸/苏氨酸单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂,IC50值 <1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。

Empesertib结构式

别名:BAY1161909; Mps1-IN-5

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3200 中国库存现货
10mg ¥ 4600 中国库存现货
25mg ¥ 8400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Empesertib(BAY1161909)是一种口服生物可利用的,选择性的丝氨酸/苏氨酸单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂,IC50值为 <1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。BAY1161909抑制Hela细胞增殖的IC50值为 <400 nM。Mps1激酶抑制剂Empesertib(BAY1161909)与Mps1结合并抑制其活性。这会导致纺锤体装配检查点(SAC)失活,加速有丝分裂,染色体错位,染色体错聚,有丝分裂检查点复合物不稳定和非整倍性增加。这导致在过表达Mps1的癌细胞中诱导细胞死亡。

化学性质
分子量 559.61
分子式 C29H26FN5O4S
CAS号 1443763-60-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 24 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.787 mL 8.9348 mL 17.8696 mL
5 mM 0.3574 mL 1.787 mL 3.5739 mL
10 mM 0.1787 mL 0.8935 mL 1.787 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Volker K Schulze, et al. J Med Chem. Treating Cancer by Spindle Assembly Checkpoint Abrogation: Discovery of Two Clinical Candidates, BAY 1161909 and BAY 1217389, Targeting MPS1 Kinase

[2] Joost C M Uitdehaag, et al. J Mol Biol. Target Residence Time-Guided Optimization on TTK Kinase Results in Inhibitors with Potent Anti-Proliferative Activity

[3] Antje M Wengner, et al. Mol Cancer Ther. Novel Mps1 Kinase Inhibitors with Potent Antitumor Activity

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