Empesertib(BAY1161909)是一种口服生物可利用的,选择性的丝氨酸/苏氨酸单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂,IC50值 <1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
别名:BAY1161909; Mps1-IN-5
Empesertib(BAY1161909)是一种口服生物可利用的,选择性的丝氨酸/苏氨酸单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂,IC50值为 <1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。BAY1161909抑制Hela细胞增殖的IC50值为 <400 nM。Mps1激酶抑制剂Empesertib(BAY1161909)与Mps1结合并抑制其活性。这会导致纺锤体装配检查点(SAC)失活,加速有丝分裂,染色体错位,染色体错聚,有丝分裂检查点复合物不稳定和非整倍性增加。这导致在过表达Mps1的癌细胞中诱导细胞死亡。
分子量 | 559.61 |
分子式 | C29H26FN5O4S |
CAS号 | 1443763-60-7 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 24 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.787 mL | 8.9348 mL | 17.8696 mL |
5 mM | 0.3574 mL | 1.787 mL | 3.5739 mL |
10 mM | 0.1787 mL | 0.8935 mL | 1.787 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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