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Elvitegravir 埃替拉韦

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Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂,作用于HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO和HIV-2 ROD时,IC50分别为0.7,2.8和1.4 nM。

Elvitegravir结构式

别名:GS-9137, EVG

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 800 中国库存现货
50mg ¥ 3000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂,作用于HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO和HIV-2 ROD时,IC50分别为0.7,2.8和1.4 nM。Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。

化学性质
分子量 447.88
分子式 C23H23ClFNO5
CAS号 697761-98-1
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
Ethanol 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2327 mL 11.1637 mL 22.3274 mL
5 mM 0.4465 mL 2.2327 mL 4.4655 mL
10 mM 0.2233 mL 1.1164 mL 2.2327 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sax PE, et al. Lancet. Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: a randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks.

[2] Shimura K, et al. J Virol. Broad antiretroviral activity and resistance profile of the novel human immunodeficiency virus integrase inhibitor elvitegravir (JTK-303/GS-9137).

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