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Eltrombopag 艾曲泼帕

目录号 M3488 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Eltrombopag (SB-497115,艾曲泼帕)是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,可用于血小板减少的相关研究。

Eltrombopag结构式

别名:SB-497115-GR, SB497115

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 700 中国库存现货
5mg ¥ 400 中国库存现货
10mg ¥ 700 中国库存现货
50mg ¥ 1800 中国库存现货
100mg ¥ 2400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Eltrombopag (SB-497115)是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,用于血小板减少的病症研究。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸,从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明,Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后,Eltrombopag刺激增殖,对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定,EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞,EC50为0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖,IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中,Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少,细胞周期G(1)期阻滞,以及细胞分化增加。

化学性质
分子量 442.47
分子式 C25H22N4O4
CAS号 496775-61-2
溶解性(25°C) DMSO 27 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.26 mL 11.3002 mL 22.6004 mL
5 mM 0.452 mL 2.26 mL 4.5201 mL
10 mM 0.226 mL 1.13 mL 2.26 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bruno Fattizzo, et al. Eltrombopag in Immune Thrombocytopenia, Aplastic Anemia, and Myelodysplastic Syndrome: From Megakaryopoiesis to Immunomodulation

[2] Phillip Scheinberg. Activity of eltrombopag in severe aplastic anemia

[3] Taylor Olmsted Kim, et al. Eltrombopag for use in children with immune thrombocytopenia

[4] Raymond S M Wong, et al. Safety and efficacy of long-term treatment of chronic/persistent ITP with eltrombopag: final results of the EXTEND study

[5] Danielle M Townsley, et al. Eltrombopag Added to Standard Immunosuppression for Aplastic Anemia

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