Eltanexor(别名KPT-8602)是第二代的exportin-1(CRM1)抑制剂,在AML细胞系的IC50范围为20-211 nM。
别名:KPT-8602
Eltanexor(别名KPT-8602)是第二代的exportin-1(CRM1)抑制剂,在AML细胞系的IC50范围为20-211 nM。Eltanexor(KPT-8602)能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出,诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖。
Eltanexor具有口服活性以及良好的耐受性。在AML-CN模型中,对人源AML细胞能达到几乎完全消除。Eltanexor对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。
J Cell Mol Med. 2022 May;26(9):2646-2657.
分子量 | 428.29 |
分子式 | C17H10F6N6O |
CAS号 | 1642300-52-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL (warmed) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3349 mL | 11.6743 mL | 23.3487 mL |
5 mM | 0.467 mL | 2.3349 mL | 4.6697 mL |
10 mM | 0.2335 mL | 1.1674 mL | 2.3349 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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