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ELQ-300

目录号 M10502 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ELQ-300 is a bioavailable antimalarial agent, it is also a potent and orally inhibitor of the reductive (Qi) site of the cytochrome bc1 complex (cyt bc1).

ELQ-300结构式

别名:Endochin-like quinolone-300

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 3400
促销价 ¥ 3230
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 5300
促销价 ¥ 5035
中国库存现货
25mg 原价 ¥ 9500
促销价 ¥ 9025
中国库存现货
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98.5%
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生物活性

ELQ-300 is a bioavailable antimalarial agent, it is also a potent and orally inhibitor of the reductive (Qi) site of the cytochrome bc1 complex (cyt bc1). ELQ-300 showed significant inhibitory activity on the main parasites responsible for bovine babesiosis and equine piroplasmosis at doses that are tolerable to host cells.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 475.84
分子式 C24H17ClF3NO4
CAS号 1354745-52-0
纯度 >98.5%
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1015 mL 10.5077 mL 21.0155 mL
5 mM 0.4203 mL 2.1015 mL 4.2031 mL
10 mM 0.2102 mL 1.0508 mL 2.1015 mL
参考文献

Endochin-like quinolone-300 and ELQ-316 inhibit Babesia bovis, B. bigemina, B. caballi and Theileria equi
Marta G Silva, et al. Parasit Vectors . 2020 Dec 3;13(1):606. PMID: 33272316.

Atovaquone and ELQ-300 Combination Therapy as a Novel Dual-Site Cytochrome bc1 Inhibition Strategy for Malaria
Allison M Stickles, et al. Antimicrob Agents Chemother . 2016 Jul 22;60(8):4853-9. PMID: 27270285.

Subtle changes in endochin-like quinolone structure alter the site of inhibition within the cytochrome bc1 complex of Plasmodium falciparum
Allison M Stickles, et al. Antimicrob Agents Chemother . 2015 Apr;59(4):1977-82. PMID: 25605352.

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