ELQ-300 is a bioavailable antimalarial agent, it is also a potent and orally inhibitor of the reductive (Qi) site of the cytochrome bc1 complex (cyt bc1).
别名：Endochin-like quinolone-300
ELQ-300 is a bioavailable antimalarial agent, it is also a potent and orally inhibitor of the reductive (Qi) site of the cytochrome bc1 complex (cyt bc1). ELQ-300 showed significant inhibitory activity on the main parasites responsible for bovine babesiosis and equine piroplasmosis at doses that are tolerable to host cells.
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 分子量 | 475.84 |
| 分子式 | C24H17ClF3NO4 |
| CAS号 | 1354745-52-0 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1015 mL | 10.5077 mL | 21.0155 mL |
| 5 mM | 0.4203 mL | 2.1015 mL | 4.2031 mL |
| 10 mM | 0.2102 mL | 1.0508 mL | 2.1015 mL |
Endochin-like quinolone-300 and ELQ-316 inhibit Babesia bovis, B. bigemina, B. caballi and Theileria equi
Marta G Silva, et al. Parasit Vectors . 2020 Dec 3;13(1):606. PMID: 33272316.
Atovaquone and ELQ-300 Combination Therapy as a Novel Dual-Site Cytochrome bc1 Inhibition Strategy for Malaria
Allison M Stickles, et al. Antimicrob Agents Chemother . 2016 Jul 22;60(8):4853-9. PMID: 27270285.
Subtle changes in endochin-like quinolone structure alter the site of inhibition within the cytochrome bc1 complex of Plasmodium falciparum
Allison M Stickles, et al. Antimicrob Agents Chemother . 2015 Apr;59(4):1977-82. PMID: 25605352.
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