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Elesclomol 伊利司莫

目录号 M2083 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Elesclomol (STA-4783)是一种新型的oxidative stress(氧化应激)诱导剂,作用于肿瘤细胞,促进其凋亡,是一种强效铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)研究。

Elesclomol结构式

别名:STA-4783

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 400 中国库存现货
5mg ¥ 560 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
50mg ¥ 1850 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Elesclomol (STA-4783)是一种新型的oxidative stress(氧化应激)诱导剂,作用于肿瘤细胞,促进其凋亡,是一种强效铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)研究。使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时,显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时,分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍,与细胞内ROS 含量相一致,Elesclomol 处理 0.5小时和6小时,ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时,通过诱导氧化应激,提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。

化学性质
分子量 400.52
分子式 C19H20N4O2S2
CAS号 488832-69-5
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4968 mL 12.4838 mL 24.9675 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4968 mL 4.9935 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2484 mL 2.4968 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Blackman RK, et al. PLoS One. Mitochondrial electron transport is the cellular target of the oncology drug elesclomol.

[2] Qu Y, et al. Breast Cancer Res Treat. Elesclomol, counteracted by Akt survival signaling, enhances the apoptotic effect of chemotherapy drugs in breast cancer cells.

[3] Kirshner JR, et al. Mol Cancer Ther. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress.

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