Edoxaban Tosylate Monohydrate 苯磺酸伊多沙班

目录号 M2661 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Edoxaban是factor Xa选择性抑制，具有抗凝活性。

别名：DU-176b

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 520	中国库存现货
10mg	¥ 760	中国库存现货
25mg	¥ 1240	中国库存现货
50mg	¥ 2040	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

Edoxaban is a selective factor Xa inhibitor with K_i of 0.561 nM, >10 000-fold selectivity over thrombin and FIXa, and is also an orally bioavailable anticoagulant drug.

产品使用成果展示

	数据来源	Thromb Res (2015). Figure 2. Edoxaban
	方法	Calibrated automated thrombogram assays
	细胞系/动物模型	pooled citrated platelet-poor plasma
	浓度	25 to 250 ng/mL
	处理时间	15 min
	实验结果	A direct linear correlation was observed between plasma concentrations of edoxaban and the blood coagulation parameters PT ratio and INR across all thromboplastin reagents

	数据来源	Thromb Res (2015). Figure 1. Edoxaban
	方法	Thrombin generation test
	细胞系/动物模型	pooled citrated platelet-poor plasma
	浓度	0.02-3.65 μM
	处理时间	15 min
	实验结果	Accordingly, the values of distributions of peak thrombin over time were significantly different between edoxaban and fondaparinux at the tested molar concentration (0.9 μM)

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Venous stasis thrombosis model in rats and rabbits
配制	0.5% methylcellulose
剂量	0.3–3 mg/kg (Rabbit); 0.5–12.5 mg/kg (Rat)
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	738.27
分子式	C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O
CAS号	1229194-11-9
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3545 mL	6.7726 mL	13.5452 mL
5 mM	0.2709 mL	1.3545 mL	2.709 mL
10 mM	0.1355 mL	0.6773 mL	1.3545 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bounameaux H, et al. Drugs. Edoxaban: an update on the new oral direct factor Xa inhibitor.

[2] Mikkaichi T, et al. Drug Metab Dispos. Edoxaban transport via P-glycoprotein is a key factor for the drug's disposition.

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