E7820是一种α2整合素抑制剂，能够抑制整合素蛋白a2（integrin a2）的活性，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
别名：E-7820
E7820是一种α2整合素抑制剂，能够抑制整合素蛋白a2（integrin a2）的活性，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。E7820处理可抑制bFGF和VEGF诱导的HUVEC增殖，IC50分别为0.10和0.081 μg/mL。
在体内，E7820（50 mg/kg）和erlotinib可降低MVD并增强肿瘤相关内皮细胞的凋亡，抑制肿瘤细胞增殖和增强凋亡，并通过激活人非小细胞肺癌异种移植物的内在和外在凋亡途径增强对细胞增殖和凋亡的抑制作用。在sc异种移植模型中，E7820（50、100和200 mg/kg）以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长。E7820完全抑制LoVo肿瘤细胞的sc肿瘤生长，并以100和200 mg/kg的剂量缩小KP-1肿瘤细胞的肿瘤体积。
| 分子量 | 336.37 |
| 分子式 | C17H12N4O2S |
| CAS号 | 289483-69-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9729 mL | 14.8646 mL | 29.7292 mL |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9729 mL | 5.9458 mL |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9729 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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