E1210 (APX001A)是糖基磷脂酰肌醇(GPI)生物合成途径中真菌蛋白Gwt1(GPI锚定的壁转移蛋白1)的抑制剂,具有口服活性。
别名:APX001A; Manogepix
E1210抑制白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的肌醇酰化活性,IC50为0.3至0.6 μM。E1210(2.5 mg/kg,5 mg/kg和10 mg/kg;口服;每天两次;连续3天)治疗在无特定病原体的雌性ICR小鼠上,可以剂量依赖的方式减少口腔中存活的白色念珠菌细胞数量。
分子量 | 358.39 |
分子式 | C21H18N4O2 |
CAS号 | 936339-60-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7903 mL | 13.9513 mL | 27.9026 mL |
5 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5805 mL |
10 mM | 0.279 mL | 1.3951 mL | 2.7903 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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