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E1210

目录号 M9503 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


E1210 (APX001A)是糖基磷脂酰肌醇(GPI)生物合成途径中真菌蛋白Gwt1(GPI锚定的壁转移蛋白1)的抑制剂,具有口服活性。

E1210结构式

别名:APX001A; Manogepix

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1500 中国库存现货
1mg ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 1350 中国库存现货
10mg ¥ 2150 中国库存现货
25mg ¥ 4500 中国库存现货
50mg ¥ 7600 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

E1210抑制白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的肌醇酰化活性,IC50为0.3至0.6 μM。E1210(2.5 mg/kg,5 mg/kg和10 mg/kg;口服;每天两次;连续3天)治疗在无特定病原体的雌性ICR小鼠上,可以剂量依赖的方式减少口腔中存活的白色念珠菌细胞数量。

化学性质
分子量 358.39
分子式 C21H18N4O2
CAS号 936339-60-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL
5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL
10 mM 0.279 mL 1.3951 mL 2.7903 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Watanabe NA, et al. Antimicrob Agents Chemother. E1210, a new broad-spectrum antifungal, suppresses Candida albicans hyphal growth through inhibition of glycosylphosphatidylinositol biosynthesis.

[2] Hata K, et al. Antimicrob Agents Chemother. Efficacy of oral E1210, a new broad-spectrum antifungal with a novel mechanism of action, in murine models of candidiasis, aspergillosis, and fusariosis.

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