E-64

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E-64 是一种选择性的，不可逆的，作用于木瓜蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶（Cathepsin）抑制剂，其IC50为9 nM。同时还可以阻断自噬（autophagy），并引起中央液泡中自溶体和/或许多细胞质内含物的积累。

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E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。

	数据来源	Arthritis Res Ther (2018). Figure 2. E-64
	方法	Cell viability assay
	细胞系/动物模型	Osteoclasts
	浓度	5 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	In this study, the resorption of cortical bone in the presence of resorption inhibitors—the cysteine protease inhibitor E-64, the MMP inhibitor GM6001, and the VATPase inhibitor diphyllin—serve mainly as validation of functional resorption on the cortical bone slices and as a reference for the subchondral bone resorption in osteochondral ECM.

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7979 mL	13.9895 mL	27.9791 mL
5 mM	0.5596 mL	2.7979 mL	5.5958 mL
10 mM	0.2798 mL	1.399 mL	2.7979 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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